Produkter

Aktiveret trombinaktiverbar fibrinolysehæmmer (TAFIa) er en zinkholdig carboxypeptidase og hæmmer fibrinolyse væsentligt.TAFIa-hæmmere forventes således at virke som profibrinolytiske midler.Vi har for nylig rapporteret designet og syntesen af ​​selenholdige inhibitorer af TAFIa og deres hæmmende aktivitet.Her rapporterer vi krystalstrukturerne af potente selen-, svovl- og phosphinsyreholdige inhibitorer bundet til porcin pancreatisk carboxypeptidase B (ppCPB).ppCPB er en TAFIa-homolog og er surrogat-TAFIa til krystallografisk analyse.Krystalstrukturer af ppCPB kompleksbundet med selenforbindelse 1a, dens svovlanalog 2 og phosphinsyrederivat EF6265 blev bestemt til henholdsvis 1,70, 2,15 og 1,90 Å opløsning.Hver inhibitor binder til det aktive sted af ppCPB på en måde svarende til den, der er observeret for tidligere rapporterede inhibitorer.I komplekser koordinerer selen, svovl og phosphinsyre således oxygen til zink i ppCPB.Dette er den første observation og rapport om selen, der koordinerer til zink i CPB.