Produkter

Bromelain (BR) er en cysteinprotease med hæmmende virkning på tarmsekretion og inflammation.Imidlertid er dens virkninger på tarmmotiliteten stort set uudforsket.Således undersøgte vi effekten af ​​denne plante-afledte forbindelse på intestinal kontraktilitet og transit i mus. Kontraktilitet in vitro blev evalueret ved at stimulere den museisolerede ileum i et organbad med acetylcholin, bariumchlorid eller stimulering af elektriske felter.Motilitet in vivo blev målt ved at evaluere fordelingen af ​​en oralt administreret fluorescerende markør langs tyndtarmen.Transit blev også evalueret i patofysiologiske tilstande induceret af den pro-inflammatoriske forbindelse crotonolie eller af det diabetogene middel streptozotocin. Bromelain inhiberede kontraktionerne induceret af forskellige spasmogene forbindelser i musens ileum med lignende styrke.Den krampeløsende effekt blev reduceret eller modvirket af den proteolytiske enzymhæmmer, gabexat (15 × 10(-6) mol L(-1) ), protease-aktiveret r eceptor-2 (PAR-2) antagonist, N(1) -3 -methylbutyryl-N(4)-6-aminohexanoyl-piperazin (10(-4) mol L(-1) ), phospholipase C (PLC)-hæmmer, neomycin (3 × 10(-3) mol L(-1)) og phosphodiesterase 4 (PDE4) inhibitor, rolipram (10(-6) mol L(-1)).In vivo hæmmede BR fortrinsvis motilitet i patofysiologiske tilstande på en PAR-2-antagonistfølsom måde. Vores data tyder på, at BR hæmmer tarmmotilitet - fortrinsvis under patofysiologiske tilstande - med en mekanisme, der muligvis involverer membran PAR-2 ​​og PLC og PDE4 som intracellulær signaler.Bromelain kan være en ledende forbindelse til udvikling af nye lægemidler, der er i stand til at normalisere tarmmotiliteten ved inflammation og diabetes.