Produkter

Trimethoprim er et lipofilt og svagt alkalisk pyrimethamin-klasse bakteriostatisk middel.Det er et hvidt eller næsten hvidt krystallinsk pulver, lugtfrit, bittert og lidt opløseligt i chloroform, ethanol eller og acetone, men næsten uopløseligt i vand og meget opløseligt i iseddikesyreopløsning.Det har et antibakterielt spektrum, som ligner sulfa-lægemidler, men med en stærk antibakteriel virkning.Det har en god effekt på behandling af Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae, Staphylococcus saprophyticus og en række andre gram-positive og negative bakterier.Men det er ineffektivt mod Pseudomonas aeruginosa-infektion.Dens minimale hæmmende koncentration er ofte mindre end 10 mg/L, idet det er let at forårsage bakteriel resistens ved brug alene, og det bruges derfor generelt ikke alene, og hovedsagelig kombineret med sulfa-lægemiddel for at danne sammensatte præparater til klinisk behandling af urinvejsinfektioner, tarm infektioner, luftvejsinfektioner, dysenteri, enteritis, tyfus, meningitis, mellemørebetændelse, meningitis, sepsis og bløddelsinfektioner.Det har en effekt på behandling af tyfus og paratyfus virkning, som ikke er mindre end ampicillin;Det kan også kombineres med langtidsvirkende sulfa-lægemidler til forebyggelse og behandling af lægemiddelresistent falciparum malaria.

Det grundlæggende princip for antibakteriel af trimethoprim er at forstyrre folatmetabolismen i bakterier.Den vigtigste virkningsmekanisme er den selektive hæmning af aktiviteten af ​​dihydrofolatreduktase i bakterier, således at dihydrofolat ikke kan reduceres til tetrahydrofolat.Da syntesen af ​​folinsyre er hoveddelen af ​​en nukleinsyrebiosyntese, og derfor forhindrer produktet bakterielle nukleinsyre- og proteinsyntese.Desuden er bindingsaffiniteten af ​​trimethoprim (TMP) til bakterielt dihydrofolatreduktase-enzym fem gange så stærk som til pattedyrs dihydrofolatreduktase.Kombinationen mellem det med sulfa-lægemidler kan forårsage dobbelt blokering af folinsyrebiosyntesemetabolismen af ​​bakterier, så der er en synergistisk effekt, som vil øge den antibakterielle aktivitet af sulfa-lægemidler og kan vende antibakteriel virkning til bakteriedræbende virkning, som reducerer lægemiddelresistent stammer.Derudover kan produktet også forstærke de antibakterielle virkninger af en række andre antibiotika (såsom tetracyclin, gentamicin).