Produkter

PMSF er en irreversibel serin/cysteinproteaseinhibitor, der almindeligvis anvendes til fremstilling af cellelysater.

In vitro undersøgelser: PMSF (2 mM) hæmmede carbachol-stimuleret inositolphosphat-akkumulering med kun 15%-19% i nærvær af Li+.Hæmningen af ​​phosphoinositid-omsætningen af ​​PMSF skyldes et eller flere trin efter nedbrydningen af ​​phosphoinositides [1].PMSF hæmmer acylering af inositolrester af GPI-mellemprodukter i blodbanen hos T. brucei.PMSF hæmmer dannelsen af ​​glycolipid C, men ikke fedtsyreremodellering in vitro.PMSF hæmmer tilsætning af GPI-acylering og ethanolaminphosphatase i procykliske trypanosomer, men ikke i Hela-celler [2].

In vivo undersøgelser: PMSF (0,1 ml/10 g b.wt, ip) producerede antinociception, som vist ved en dosis-responsiv stigning i %MPE i hale-flick latensvurdering, men det lykkedes ikke at producere tydelig dosis-responsiv motorisk hæmning.Mus, der modtog en intraperitoneal injektion af PMSF, udviste cannabinoide effekter, herunder antinociception, hypotermi og immobilitet med ED50-værdier på henholdsvis 86, 224 og 206 mg/kg.PMSF (30 mg/kg) forbehandling øger virkningerne af anandamid på hale-flick-responser (antinociception), lokomotorisk aktivitet og mobilitet med henholdsvis 5-fold, 10-fold og 8-fold [3].

Dyreforsøg: ICR-hanmus, der vejede 18 til 25 g, blev anvendt i assayet.PMSF blev opløst i sesamolie og indgivet intraperitonealt i et volumen på 0,1 ml/10 g b.wt.Administrer altid PMSF 10 minutter før intravenøs anandamid- eller vehikelinjektion.Mus blev akklimatiseret til evalueringsrummet natten over uden afbrydelse af mad eller vand.Efter intravenøs anandamid- eller vehikeladministration blev hvert dyr bedømt som følger: 5 minutter for hale-flick latens (antinociceptive) responser og 5 til 15 minutter for spontan (motorisk) aktivitet;eller 5 minutter for kernetemperatur (rektal) og ringimmobilisering (katalepsi) i 5 til 10 minutter.