Produkter

Telithromycin blev først lanceret i Tyskland som en oral behandling én gang dagligt for luftvejsinfektioner, herunder samfundserhvervet lungebetændelse, akutte bakterielle eksacerbationer af kronisk bronkitis, akut bihulebetændelse og tonsillitis/pharyngitis.Dette semisyntetiske derivat af det naturlige makrolid erythromycin er det første markedsførte ketolid, en ny klasse af antibiotika, der indeholder en C3-keton i stedet for L-cladinosegruppen.Det 14-leddede antibakterielle middel forhindrer bakteriel proteinsyntese ved at binde sig til to domæner i 50S-underenheden af ​​bakterielle ribosomer.Det viser kraftig in vitro-aktivitet mod almindelige respiratoriske patogener, herunder Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis og Streptococcus pyogenes samt andre atypiske patogener.3-keto-gruppen giver øget sur stabilitet og reduceret induktion af makrolid-lincosamid-streptogramin B-resistens, som hyppigt observeres med makrolider.Den substituerede C11-C12-carbamatrest synes ikke kun at øge affiniteten til det ribosomale bindingssted, men også at stabilisere forbindelsen mod esterasehydrolyse og undgå resistens på grund af eliminering af makrolider fra cellen med en effluxpumpe kodet af mef-genet i visse patogener .Telithromycin er både en kompetitiv hæmmer og et substrat for CYP3A4.Men i modsætning til flere makrolider såsom troleandomycin, danner det ikke et stabilt hæmmende CYP P-450 Fe2+-nitrosoalkan-metabolitkompleks, som er potentielt hepatotoksisk.Lægemidlet tolereres godt og fordeles godt i lungevæv, bronkialsekret, mandler og spyt.Det viser sig at være stærkt koncentreret i azurofile granulat af polymorfonukleære neutrofiler, hvilket letter dets levering til de fagocyterede bakterier.