Produkter

Hæmningen af ​​β-carbonsyreanhydraserne (CA'er, EC 4.2.1.1) fra de patogene svampe Cryptococcus neoformans (Can2) og Candida albicans (Nce103) med en serie af 25 forgrenede alifatiske og aromatiske carboxylater er blevet undersøgt.Humane isoformer hCA I og II blev også inkluderet i undersøgelsen til sammenligning.Alifatiske carboxylater var generelt millimolære hCA I- og II-hæmmere og lave mikromolære/submikromolære β-CA-hæmmere.Aromatiske carboxylater var mikromolære inhibitorer af de fire enzymer, men nogle af dem viste lav nanomolær aktivitet mod svampepatogene enzymer.4-Hydroxy- og 4-methoxy-benzoat hæmmede Can2 med K(I)s på 9,5-9,9 nM.Methylesterne, hydroxamaterne, hydraziderne og carboxamiderne af nogle af disse derivater var også effektive inhibitorer af α- og β-CA'erne blev undersøgt her.

Parabener er blandt de mest anvendte konserveringsmidler til at hæmme mikrobiel vækst og forlænge holdbarheden af ​​en række forbrugerprodukter.Formålet med denne undersøgelse var at få indsigt i metabolismen af ​​parabener i brystkræftceller (MCF7), da de har vist østrogen aktivitet over for disse celler og er blevet påvist i brystkræftvæv.Parabeners toksicitet over for MCF7-celler blev bestemt ved anvendelse af MTT-assays.Hydrolyse af methyl-, butyl- og benzyl-paraben til p-hydroxybenzoesyre blev analyseret i dyrkede MCF7-celler og i cellulære homogenater.Glukuronidering og sulfokonjugering blev undersøgt i MCF7-homogenater, og parabener blev analyseret ved HPLC.Methyl-paraben viste sig at være langt mindre giftigt end butyl og benzyl-paraben.Parabener var fuldstændig stabile i MCF7-homogenater, hvorimod p-nitrophenylacetat, en substrattype, gennemgik hydrolyse.MCF7-cellehomogenater udtrykte ikke glucuronidering og sulfokonjugeringsaktiviteter mod parabener.Den højere stabilitet af parabener kan forklare deres ophobning i brystkræftvæv.