Produkter

Alvoren af ​​mikrobiel resistens kombineret med manglen på nye antimikrobielle stoffer har øget interessen for udviklingen af ​​antimikrobielle peptider (AMP'er) som nye terapeutika.I denne undersøgelse evaluerede vi de antimikrobielle aktiviteter af to korte syntetiske peptider, nemlig RRIKA og RR.Disse peptider udviste potent antimikrobiel aktivitet mod Staphylococcus aureus, og deres antimikrobielle virkninger blev signifikant forbedret ved tilsætning af tre aminosyrer i C-terminalen, hvilket som følge heraf øgede amfipaticiteten, hydrofobiciteten og nettoladningen.Desuden påviste RRIKA og RR en signifikant og hurtig bakteriedræbende effekt mod kliniske og lægemiddelresistente Staphylococcus-isolater, herunder methicillin-resistente Staphylococcus aureus (MRSA), vancomycin-intermediate S. aureus (VISA), vancomycin-resistente S. aureus (VRSA). , linezolid-resistent S. aureus og methicillin-resistent Staphylococcus epidermidis.I modsætning til mange naturlige AMP'er beholdt RRIKA og RR deres aktivitet i nærværelse af fysiologiske koncentrationer af NaCl og MgCl2.Både RRIKA og RR øgede drabet af lysostaphin mere end 1.000 gange og udryddede MRSA- og VRSA-isolater inden for 20 min.Ydermere var de præsenterede peptider overlegne til at reducere adhærente biofilm af S. aureus og S. epidermidis sammenlignet med resultater med konventionelle antibiotika.Vores resultater indikerer, at de stafylocidale virkninger af vores peptider var gennem permeabilisering af bakteriemembranen, hvilket førte til lækage af cytoplasmatisk indhold og celledød.Ydermere var peptider ikke toksiske for HeLa-celler ved 4 til 8 gange deres antimikrobielle koncentrationer.De potente og salt-ufølsomme antimikrobielle aktiviteter af disse peptider udgør en attraktiv terapeutisk kandidat til behandling af multidrug-resistente S. aureus-infektioner.