Produkter

Tilgange til behandling af T2DM, en sygdom karakteriseret ved den dobbelte defekt af ø-celledysfunktion og insulinresistens, omfatter midler, der øger udskillelsen af ​​insulin fra bugspytkirtlen (sekretagoger), midler, der øger målorganernes følsomhed over for insulin (sensibilisatorer) og midler, der sænker glukoseabsorptionshastigheden fra mave-tarmkanalen. Liraglutid, GLP-1-receptoragonisten til at nå markedet, har en 97% homologi med GLP-1 med kun to aminosyreændringer og tilføjelse af en fedtsyresidekæde.Specifikt er lysinen i position 34 blevet erstattet med en arginin, og lysinen i position 26 er blevet modificeret med en C16 acylkæde via en glutamoyl spacer.Liraglutid udleder sin modstand mod DPP-4-nedbrydning fra dets tilbøjelighed til at danne miceller og binde til albumin.I modsætning til dets forgænger exenatid, som kræver to daglige subkutane injektioner før dagens første og sidste måltid, er liraglutid godkendt som et behandlingsregime én gang dagligt og kan bruges i kombination med metformin eller et sulfonylurinstof til patienter med utilstrækkelig glykæmisk kontrol med enten monoterapi eller kombineret dobbeltterapi.Det er også godkendt i kombination med dobbeltbehandling af metformin og en thiazolidindion hos patienter med utilstrækkelig glykæmisk kontrol.Liraglutid udviste en bindingsstyrke på 61 pM (EC50 = 55 pM for GLP-1) for den klonede humane GLP-1-receptor.