Produkter

Femten platin(II)-baserede metallointerkalatorer er blevet syntetiseret, der anvender substituerede 1,10-phenanthrolin (phen) ligander, herunder 5-chlor-1,10-phenanthrolin (5-Cl-phen), 5-methyl-1,10- phenanthrolin (5-CH3-phen), 5-amino-1,10-phenanthrolin (5-NH2-phen), 5-nitro-1,10-phenanthrolin (5-NO2-phen) og dipyrido[3,2-d :2',3'-f]quinoxalin (dpq) og achiral ethylendiamin (en) og de chirale hjælpeligander 1S,2S-diaminocyclohexan (S,S-dach) og 1R,2R-diaminocyclohexan (R,R-dach) .Deres cytotoksicitet i L1210 murine leukæmi-cellelinie blev bestemt under anvendelse af væksthæmningsassays.De mest cytotoksiske metalkomplekser er dem, der indeholder S,S-dach hjælpeligander og 5-CH3-phen interkalerende ligander.Én metallointerkalator [Pt(5-CH3-phen)(S,S-dach)]Cl2 (5MESS), viser en 5-10 gange stigning i cytotoksicitet sammenlignet med det kliniske middel cisplatin.Ud fra DNA-bindingsforsøg ser der ikke ud til at være nogen signifikant forskel mellem nogen af ​​metalkomplekserne, hvilket indikerer, at hverken DNA-bindingsaffinitet eller bindingsmåden/dannet DNA-addukt er den eneste determinant for cytotoksiciteten af ​​denne familie af platin(II)-baserede metallointerkalatorer.